
關鍵詞:微粒體;S9;胞質液;組織勻漿液;肝臟;腎臟;肺臟;皮膚;體外代謝研究;藥物代謝穩定性研究;人;猴;犬;大鼠;小鼠;Microsomes; S9 fraction; Cytosol; Tissue Homogenate; Liver; Kidney; Lung; Skin; In Vitro Metabolism Study; In Vitro Metabolic Stability Study; Human; Monkey; Dog; Rat; Mouse
在藥物研發的漫長征途上,無數候選化合物倒在了臨床試驗的門檻前,其中藥物代謝特性不佳是核心誘因之一。藥物的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代謝(Metabolism)、排泄(Excretion)即ADME過程,直接決定了藥物在體內的藥效發揮、作用時長與安全性,而非臨床體外代謝研究(In Vitro Metabolism Study)作為ADME評價的核心環節,是連接實驗室化合物篩選與體內臨床試驗的關鍵橋梁,既能大幅降低后期研發風險,也能顯著提升研發效率。
針對當前藥物研發中體外代謝研究碎片化、技術門檻高、結果重現性差等痛點,IPHASE作為體外研究生物試劑引-領者,推出了一站式藥物非臨床ADME體外代謝研究解決方案。IPHASE以全面的技術覆蓋、精準的實驗數據、高效的全流程服務,整合微粒體(Microsomes)、S9(S9 fraction)、胞質液(Cytosol)、勻漿液(Homogenate)等核心體外代謝體系,覆蓋肝臟(Liver)、腎臟(Kidney)、肺臟(Lung)、皮膚(Skin)等多器官代謝研究,適配常用實驗模型如人(Human)、猴(Monkey)、犬(Dog)、大鼠(Rat)、小鼠(Moue)等體外模型,助力研發團隊快速完成候選化合物代謝特性篩選與優化,為藥物非臨床評價提供堅實的技術支撐。

01 核心體外代謝模型
藥物體外代謝研究的核心的是構建貼近體內生理狀態的代謝模型,而微粒體(Microsomes)、S9(S9 fraction)、胞質液(Cytosol)、組織勻漿液(Tissue Homogenate)作為四大核心體外代謝體系,各自承擔著不同的代謝研究功能,可針對性解決各類藥物代謝研究需求,也是我們解決方案的核心技術載體。
微粒體(Microsomes)
微粒體是指組織在勻漿和差速離心過程中獲得的由破碎的內質網自我融合形成的近似球形的膜囊泡狀結構,包含了CYP450酶和一些Ⅱ相酶,如UGTs、ST等。微粒體用于CYP450酶研究時,只需要加入NADPH或NADPH的再生系統即可啟動反應。由于微粒體是Ⅰ相代謝酶的主要來源,故微粒體在體外藥物代謝研究中被廣泛使用。微粒體不但可以為系統的藥物代謝提供定性的信息,而且可以在藥物研發過程中用于大量化合物代謝穩定性的篩選及優化,同時可以用于評價潛在的藥物藥物相互作用。
我們的解決方案可提供多器官、多動物種屬的微粒體制備與檢測服務:肝臟微粒體作為藥物代謝的核心模型,可高效評估藥物在肝臟中的代謝速率與代謝產物譜,助力預判藥物體內半衰期;腎臟、肺臟微粒體可針對性研究藥物在非肝臟代謝器官中的代謝特性,尤其適用于靶向腎臟、呼吸系統的藥物;皮膚微粒體則聚焦經皮給藥藥物的局部代謝研究,評估藥物經皮吸收后的代謝轉化的情況,為經皮制劑研發提供數據支撐。
S9(S9 fraction)
S9混合物(S9 fraction)是組織勻漿經高速離心后獲得的上清液,包含微粒體(I相代謝酶)、胞質液(II相代謝酶)及其他可溶性成分,兼具I相、II相代謝活性,且制備簡便、成本可控、適配高通量篩選,是藥物早期代謝穩定性篩選、代謝產物初步鑒定及遺傳毒性代謝活化研究的優選模型。
針對多器官代謝研究需求,我們可提供-肝臟、腎臟、肺臟等多器官S9服務,其中肝臟S9因代謝酶活性最-全面,廣泛應用于各類藥物的早期代謝篩選;腎臟S9可用于評估藥物在腎臟代謝過程中的活化或解毒作用,為藥物腎毒性評價提供輔助;肺臟S9則適用于吸入給藥藥物的代謝研究,模擬藥物在肺部的代謝轉化過程,助力優化吸入制劑配方。
胞質液(Cytosol)
胞質液是組織勻漿經高速離心去除微粒體、細胞核等沉淀后獲得的上清液,主要含有葡萄糖醛酸轉移酶、磺基轉移酶等II相代謝酶,核心用于研究藥物的結合代謝過程——即藥物或其I相代謝產物與葡萄糖醛酸、硫酸鹽等基團結合,增強水溶性、促進排泄的過程。
在多器官研究中,肝臟胞質液因II相代謝酶活性最高,是II相代謝研究的核心模型;腎臟、肺臟胞質液則可用于研究特定器官中藥物的II相代謝特性,尤其適用于需要評估藥物在非肝臟器官中解毒能力的研究場景。我們通過精準控制胞質液的制備條件,保留代謝酶的天然活性,確保實驗數據的準確性與重現性。
組織勻漿液(Tissue Homogenate)
組織勻漿液是將新鮮組織(如肝臟、腎臟、肺臟、皮膚)粉碎后,加入緩沖液制備的勻漿體系,包含細胞內所有的代謝酶(I相、II相)、轉運體及其他生理成分,無需分離亞細胞結構,可最真實地模擬藥物在體內組織中的完整代謝過程。
相較于單一的微粒體、S9或胞質液模型,組織勻漿液更適合用于藥物代謝途徑的全面解析、代謝產物的系統鑒定,以及藥物與組織代謝系統的相互作用研究。例如,皮膚勻漿液可完整模擬經皮給藥藥物在皮膚組織中的吸收與代謝全過程,為經皮給藥制劑的研發提供更貼近實際的代謝數據;肝臟勻漿液則可用于復雜藥物代謝機制的深入研究,助力研發團隊全面掌握藥物的代謝特性。
02 多器官覆蓋及多種屬支撐
藥物在體內的代謝并非局限于單一器官,肝臟作為核心代謝器官,承擔了70%以上藥物的代謝任務,但腎臟、肺臟、皮膚等器官也在藥物代謝與排泄中發揮著重要作用,尤其對于靶向特定器官的藥物、經皮給藥或吸入給藥的藥物,多器官代謝研究至關重要。
IPHASE一站式解決方案全面覆蓋肝臟、腎臟、肺臟、皮膚等核心代謝相關器官,針對不同器官的代謝特點,定制專屬的實驗方案:
肝臟:核心代謝器官研究—— 以微粒體、S9、胞質液、勻漿液為核心模型,全面評估藥物在肝臟中的代謝穩定性、代謝途徑、酶抑制/誘導作用,預判藥物體內半衰期與藥物-藥物相互作用風險,規避類似特非那定因肝臟代謝受阻導致的安全性隱患。
腎臟:代謝與排泄雙重研究—— 聚焦藥物在腎臟的代謝過程與排泄機制,通過腎臟微粒體、S9、勻漿液等模型,評估藥物腎臟代謝活性與解毒能力,為藥物腎毒性評價提供代謝層面的數據支撐。
肺臟:吸入給藥專屬研究—— 針對吸入給藥藥物,利用肺臟微粒體、S9、勻漿液模型,模擬藥物在肺部的代謝轉化過程,評估藥物肺部代謝穩定性與局部代謝產物毒性,優化吸入制劑的給藥劑量與配方。
皮膚:經皮給藥專項研究—— 通過皮膚勻漿液、皮膚微粒體模型,研究藥物經皮吸收后的局部代謝特性,評估藥物在皮膚組織中的代謝速率與代謝產物,避免因皮膚代謝導致的藥效降低或局部毒性。
而藥物非臨床體外代謝研究中,實驗動物模型的選擇直接影響研究結果的臨床轉化價值。目前行業內常用的實驗動物主要包括小鼠、大鼠、犬、猴,不同動物的代謝酶譜與人類存在差異,需根據研究目的選擇合適的動物種屬,確保實驗數據能夠有效指導臨床研究
猴(食蟹猴、恒河猴)—— 作為非人靈長類動物,代謝酶譜、生理代謝過程與人類幾乎一致,研究結果的臨床轉化價值最高,適合藥物代謝特性的最終驗證、藥物-藥物相互作用研究,但成本較高,主要用于重點藥物的核心代謝研究。
犬(比格犬)—— 代謝酶譜與人類高度相似,尤其是CYP450酶系的亞型分布,是藥物代謝研究中最貼近人類的動物模型之一,適合藥物代謝途徑深入研究、臨床給藥劑量預測,常用于藥物研發中后期的代謝驗證。
大鼠(SD、Wistar等)—— 體型適中、易操作,肝臟代謝酶活性與人類相似度較高,是藥物代謝穩定性、代謝產物鑒定的常用模型,廣泛應用于各類藥物的非臨床體外代謝研究,但個體差異略高于近交系小鼠。
小鼠(BALB/c、ICR/CD-1等)—— 遺傳背景均一、實驗重復性高,代謝酶譜與人類具有一定保守性,尤其BALB/c小鼠的腸道代謝酶(如CYP3A11)與人類CYP3A4底物譜重疊度達60%以上,適合藥物早期高通量代謝篩選、代謝機制初步研究,且成本可控、易獲取。
03 IPHASE 產品
綜上所述,IPHASE作為體外研究生物試劑引-領者,深知藥物研發的時效性與嚴謹性,因此打造的一站式藥物非臨床ADME體外代謝研究解決方案,不僅覆蓋核心技術、多器官、多動物種屬,更提供從實驗方案設計、樣品制備、實驗檢測、數據解析到報告出具的全流程服務,徹-底解決研發團隊的后顧之憂。
分類 | 種屬 | 名稱 |
微粒體 | 人 | IPHASE Human Liver Microsomes,Mixed Gender |
IPHASE Human Intestinal Microsomes,Mixed Gender,PMSF | ||
IPHASE Human Kidney Microsomes,Mixed Gender | ||
IPHASE Human Lung Microsomes,Mixed Gender | ||
猴 | IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver Microsomes | |
IPHASE Monkey(Rhesus) Liver Microsomes | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal Microsomes,PMSF-free | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Monkey(Rhesus) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung Microsomes | ||
IPHASE Monkey(Rhesus) Lung Microsomes | ||
犬 | IPHASE Dog(Beagle) Liver Microsomes | |
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Microsomes,PMSF-free | ||
IPHASE Dog(Beagle) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Dog(Beagle) Lung Microsomes | ||
大鼠 | IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver Microsomes | |
IPHASE Rat(Wistar) Liver Microsomes | ||
IPHASE Rat(Wistar Han) Liver Microsomes | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal Microsomes,PMSF-free | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung Microsomes | ||
小鼠 | IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver Microsomes | |
IPHASE Mouse(C57BL/6) Liver Microsomes | ||
IPHASE Mouse(KM) Liver Microsomes | ||
IPHASE Mouse(BALB/c) Liver Microsomes | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Microsomes,PMSF-free | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Mouse(BALB/c) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Mouse(BALB/c) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung Microsomes | ||
IPHASE Mouse(BALB/c) Lung Microsomes | ||
小型豬 | IPHASE Minipig(Bama) Liver Microsomes | |
IPHASE Minipig(Gottingen) Liver Microsomes | ||
IPHASE Minipig(Bama) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Minipig(Bama) Kidney Microsomes | ||
IPHASE Minipig(Bama) Lung Microsomes | ||
金黃地鼠 | IPHASE Hamster(LVG) Liver Microsomes | |
IPHASE Hamster(LVG) Intestinal Microsomes,PMSF | ||
IPHASE Hamster(LVG) Intestinal Microsomes,PMSF-free | ||
兔 | IPHASE Rabbit(New Zealand White) Liver Microsomes | |
IPHASE Rabbit(New Zealand White) Lung Microsomes | ||
貓 | IPHASE Feline Liver Microsomes | |
牛 | IPHASE Bovine Liver Microsomes | |
雞 | IPHASE Chicken Liver Microsomes | |
豚鼠 | IPHASE Guinea Pig(Hartley) Liver Microsomes | |
魚 | IPHASE Fish(Rainbow Trout) Liver Microsomes | |
IPHASE Fish(Grass Carp) Liver Microsomes | ||
羊 | IPHASE Sheep Liver Microsomes | |
IPHASE Goat Liver Microsomes | ||
S9 | 人 | IPHASE Human Liver S9 Fraction |
IPHASE Human Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Human Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Human Lung S9 Fraction | ||
IPHASE Human Skin S9 Fraction | ||
猴 | IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Monkey(Rhesus) Liver S9 Fraction | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung S9 Fraction | ||
犬 | IPHASE Dog(Beagle) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Dog(Beagle) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Dog(Beagle) Lung S9 Fraction | ||
IPHASE Dog(Beagle) Skin S9 Fraction | ||
大鼠 | IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Rat(Wistar) Liver S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Rat(Wistar) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Wistar) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Wistar Han) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Wistar) Lung S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Wistar Han) Lung S9 Fraction | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Skin S9 Fraction | ||
小鼠 | IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Mouse(C57BL/6) Liver S9 Fraction | ||
IPHASE Mouse(BALB/c) Liver S9 Fraction | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung S9 Fraction | ||
金黃地鼠 | IPHASE Hamster(LVG) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Hamster(LVG) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Hamster(LVG) Intestinal S9 Fraction,PMSF-free | ||
小型豬 | IPHASE Minipig(Bama) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Minipig(Bama) Intestinal S9 Fraction,PMSF | ||
IPHASE Minipig(Bama) Kidney S9 Fraction | ||
IPHASE Minipig(Bama) Skin S9 Fraction | ||
貓 | IPHASE Feline Liver S9 Fraction | |
兔 | IPHASE Rabbit(New Zealand White) Liver S9 Fraction | |
IPHASE Rabbit(New Zealand White) Lung S9 Fraction | ||
胞質液 | 人 | IPHASE Human Liver Cytosol |
IPHASE Human Intestinal Cytosol | ||
IPHASE Human Kidney Cytosol | ||
IPHASE Human Lung Cytosol | ||
猴 | IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver Cytosol | |
IPHASE Monkey(Rhesus) Liver Cytosol | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Monkey(Rhesus) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney Cytosol | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung Cytosol | ||
犬 | IPHASE Dog(Beagle) Liver Cytosol | |
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Dog(Beagle) Intestinal Cytosol,PMSF-free | ||
IPHASE Dog(Beagle) Kidney Cytosol | ||
IPHASE Dog(Beagle) Lung Cytosol | ||
大鼠 | IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver Cytosol | |
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney Cytosol | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung Cytosol | ||
小鼠 | IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver Cytosol | |
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Intestinal Cytosol,PMSF-free | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney Cytosol | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung Cytosol | ||
IPHASE Mouse(C57BL/6) Intestinal Cytosol,PMSF | ||
小型豬 | IPHASE Minipig(Bama) Liver Cytosol | |
兔 | IPHASE Rabbit(New Zealand White) Liver Cytoso | |
組織勻漿 | 人 | IPHASE Human Liver Homogenate,1:4 |
IPHASE Human Liver Homogenate,1:9 | ||
IPHASE Human Lung Homogenate | ||
猴 | IPHASE Monkey(Cynomolgus) Liver Homogenate | |
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Pancreas Homogenate | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Kidney Homogenate | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Heart Homogenate | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Spleen Homogenate | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Lung Homogenate | ||
IPHASE Monkey(Cynomolgus) Brain Homogenate | ||
犬 | IPHASE Dog(Beagle) Liver Homogenate | |
IPHASE Dog(Beagle) Kidney Homogenate | ||
IPHASE Dog(Beagle) Lung Homogenate | ||
大鼠 | IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Liver Homogenate | |
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Kidney Homogenate | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Lung Homogenate | ||
IPHASE Rat(Sprague-Dawley) Brain Homogenate | ||
小鼠 | IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Liver Homogenate | |
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Kidney Homogenate | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Lung Homogenate | ||
IPHASE Mouse(ICR/CD-1) Brain Homogenate |
IPHASE生產產品均具有以下優勢:
合規性 生產產品的組織均由正規渠道獲得,來源清晰。
安全性 生產組織均經過病原檢測,保證產品質量安全。
高質量 生產產品均經過嚴格的內部質控,且同批次數量多,批次間差異性小。
可定制 可根據客戶特殊需求,提供特殊種屬肝細胞的定制服務。
電話
微信掃一掃